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褪黑素, Antagonist of 5-HT 2B receptor;Agonist of MT 1 receptor;Agonist of MT 2 receptor

内源激素 MT 1和MT 2受体激动剂
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5-HT2B receptor Antagonist (52) MT1 receptor Agonist (29) MT2 receptor Agonist (33)
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基本描述

别名 松果素 | N-乙酰基-5-甲氧基色胺 | 褪黑激素 | 美拉酮宁 | 抑黑素 | 松果腺素 | 松果体素
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Melatonin
生化机理 激素；介导哺乳动物的光周期性；抑制小脑一氧化氮合成酶；过氧亚硝酸盐清除剂。 褪黑激素对凋亡途径具有复杂的作用，可抑制免疫细胞和神经元中的细胞凋亡但增强癌细胞的凋亡性细胞死亡。 通过抑制雌激素受体作用而抑制乳腺癌细胞的增殖/转移。 褪黑激素具有多种特性，如抗氧化、自体活性、paracoid和激素属性，以及抗炎和抗凋亡属性。褪黑激素与哺乳动物的季节性繁殖调节、能量代谢和体温调节有关。褪黑激素在减轻新生儿缺氧缺血（HI）诱导的内质网（ER）应激和保留sirtuin 1（SIRT-1）的表达中起重要作用。褪黑激素MT 1和MT 2受体的激动剂。内源激素在控制昼夜节律中很重要。广泛的病理生理功能，包括抗氧化和免疫调节作用。
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 Antagonist of 5-HT 2B receptor;Agonist of MT 1 receptor;Agonist of MT 2 receptor
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。卖完停产，不再备货
产品介绍

褪黑激素（N-乙酰基-5-甲氧基色胺）是由必需氨基酸色氨酸合成而来的。它是一种松果体神经激素。由褪黑激素诱导的直接、非受体介导的自由基清除活性使其与其他经典激素不同。褪黑激素在多种生物中表达，如细菌、藻类、真菌、植物、昆虫和包括人类在内的脊椎动物。褪黑激素已被实验性动物摄入用于以下研究： · 确定长期的褪黑激素摄入是否能够诱导生殖变化以及褪黑激素如何在排卵期间发挥其与大鼠卵巢中脂质氧化和抗氧化活性相关的保护作用。 · 确定褪黑激素对缺氧缺血后新生大鼠神经细胞内质网应激和sirtuin 1表达的影响。 · 在应激小鼠中研究褪黑激素慢性应激诱导的肠功能障碍的影响。

Melatonin (N-acetyl-5-methoxytryptamine) is synthesized from an essential amino acid tryptophan. It is a pineal gland neurohormone. Direct, non-receptor-mediated free radical scavenging activity induced by melatonin, makes it unique from other classic hormones. Melatonin is expressed in variety of organisms such as bacteria, algae, fungi, plants, insects, and vertebrates including humans.

AI解读

产品属性

ALogP 0.8

关联靶点（人）

CNDP2 Tbio 胞浆非特异性二肽酶(Cytosolic non-specific dipeptidase) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP1A2 Tchem 细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP1B1 Tchem 细胞色素 P450 1B1(Cytochrome P450 1B1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
DRD2 Tclin D（2）多巴胺受体(D(2) dopamine receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP3A4 Tclin 细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ERBB2 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GABRA1 Tclin γ-氨基丁酸受体亚基α-1(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ELANE Tclin 中性粒细胞弹性蛋白酶(Neutrophil elastase) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK2 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HMGCR Tclin 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC6 Tclin 组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FGFR3 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 3(Fibroblast growth factor receptor 3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HRH1 Tclin 组胺 H1 受体(Histamine H1 receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLCO1B3 Tchem 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3(Solute carrier organic anion transporter family member 1B3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC6A4 Tclin 钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SIGMAR1 Tclin Sigma 非阿片类细胞内受体 1(Sigma non-opioid intracellular receptor 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDE4D Tclin cAMP特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D(cAMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 4D) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGS1 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA2 Tclin 碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP19A1 Tclin 芳香化酶(Aromatase) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AURKA Tchem 极光激酶A(Aurora kinase A) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADRA2B Tclin α-2B 肾上腺素受体(Alpha-2B adrenergic receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADRA2C Tclin α-2C 肾上腺素受体(Alpha-2C adrenergic receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADORA2A Tclin 腺苷受体A2a(Adenosine receptor A2a) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACHE Tclin 乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin 酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AR Tclin 雄激素受体(Androgen receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
APP Tclin 淀粉样β蛋白A4(Amyloid-beta A4 protein) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADORA1 Tclin 腺苷受体A1(Adenosine receptor A1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR1A Tclin 5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADORA3 Tchem 腺苷受体A3(Adenosine receptor A3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR3A Tclin 5-羟色胺受体 3A(5-hydroxytryptamine receptor 3A) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR2B Tclin 5-羟色胺受体 2B(5-hydroxytryptamine receptor 2B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
F2 Tclin 凝血酶原(Prothrombin) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BCHE Tclin 胆碱酯酶(Cholinesterase) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EDNRA Tclin 内皮素-1受体(Endothelin-1 receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EDNRB Tclin 内皮素受体B型(Endothelin receptor type B) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GSK3B Tclin 糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GPR119 Tclin 葡萄糖依赖性胰岛素促泌剂受体(Glucose-dependent insulinotropic receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNH2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
OPRK1 Tclin κ型阿片受体(Kappa-type opioid receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
OPRM1 Tclin Mu型阿片受体(Mu-type opioid receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NOS2 Tchem 一氧化氮合酶，可诱导(Nitric oxide synthase, inducible) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MTNR1A Tclin 褪黑激素受体 1A 型(Melatonin receptor type 1A) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NOS1 Tchem 一氧化氮合酶，脑(Nitric oxide synthase, brain) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MTNR1B Tclin 褪黑激素受体 1B 型(Melatonin receptor type 1B) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID 488179568
EC号 200-797-7
IUPAC Name N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
INCHI InChI=1S/C13H16N2O2/c1-9(16)14-6-5-10-8-15-13-4-3-11(17-2)7-12(10)13/h3-4,7-8,15H,5-6H2,1-2H3,(H,14,16)
InChi Key DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC(=O)NCCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC
Isomeric SMILES CC(=O)NCCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC
RTECS AC5955000
关联CAS 73-31-4,8041-44-9
PubChem CID 896
NSC Number 56423
MeSH Entry Terms Melatonin
分子量 232.28
Beilstein号 205542
Reaxy-Rn 205542

化学和物理性质

溶解性 Soluble in ethanol to at least 50mg/ml
敏感性 对光线敏感； 对空气敏感
熔点 118°C
分子量 232.280 g/mol
XLogP3 0.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 2
可旋转键计数Rotatable Bond Count 4
精确质量Exact Mass 232.121 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 232.121 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 54.100 Ų
重原子数Heavy Atom Count 17
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 270.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

RTECS AC5955000
Reaxy-Rn 205542
Merck Index 5816

技术规格说明书

 技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
G2429397 分析证书 24-07-12 M118674
G2429396 分析证书 24-07-12 M118674
G2429395 分析证书 24-07-12 M118674
E2406133 分析证书 24-04-20 M118674
E2406112 分析证书 24-04-20 M118674
E2406102 分析证书 24-04-20 M118674
E2406101 分析证书 24-04-20 M118674
D2407404 分析证书 24-03-12 M118674
K2420126 分析证书 23-11-03 M118674
K2317200 分析证书 23-11-03 M118674
K2317122 分析证书 23-11-03 M118674
K2317119 分析证书 23-11-03 M118674
K2317116 分析证书 23-11-03 M118674
C2324918 分析证书 23-03-09 M118674
C23241209 分析证书 23-03-09 M118674
C23241138 分析证书 23-03-09 M118674
C23241134 分析证书 23-03-09 M118674
C23241132 分析证书 23-03-09 M118674
E2013132 分析证书 23-02-13 M118674
C2208304 分析证书 21-12-29 M118674
C2208303 分析证书 21-12-29 M118674
C2208289 分析证书 21-12-29 M118674
C2208287 分析证书 21-12-29 M118674
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1. Carlberg C.  (2000)  Gene regulation by melatonin..  Ann N Y Acad Sci,  917  (13): (387-96).  [PMID:11268365] [10.1021/op500134e]
2. Huang SH, Cao XJ, Wei W.  (2008)  Melatonin decreases TLR3-mediated inflammatory factor expression via inhibition of NF-kappa B activation in respiratory syncytial virus-infected RAW264.7 macrophages..  J Pineal Res,  45  (1): (93-100).  [PMID:18312297] [10.1021/op500134e]
3. Xia MZ, Liang YL, Wang H, Chen X, Huang YY, Zhang ZH, Chen YH, Zhang C, Zhao M, Xu DX et al..  (2012)  Melatonin modulates TLR4-mediated inflammatory genes through MyD88- and TRIF-dependent signaling pathways in lipopolysaccharide-stimulated RAW264.7 cells..  J Pineal Res,  53  (4): (325-34).  [PMID:22537289] [10.1021/op500134e]
4. Carrillo-Vico A, Lardone PJ, Alvarez-Sánchez N, Rodríguez-Rodríguez A, Guerrero JM.  (2013)  Melatonin: buffering the immune system..  Int J Mol Sci,  14  (4): (8638-83).  [PMID:23609496] [10.1021/op500134e]
5. Calvo JR, González-Yanes C, Maldonado MD.  (2013)  The role of melatonin in the cells of the innate immunity: a review..  J Pineal Res,  55  (2): (103-20).  [PMID:23889107] [10.1021/op500134e]
6. Jahanban-Esfahlan R, Mehrzadi S, Reiter RJ, Seidi K, Majidinia M, Baghi HB, Khatami N, Yousefi B, Sadeghpour A.  (2018)  Melatonin in regulation of inflammatory pathways in rheumatoid arthritis and osteoarthritis: involvement of circadian clock genes..  Br J Pharmacol,  175  (16): (3230-3238).  [PMID:28585236] [10.1021/op500134e]
7. Xu X, Wang G, Ai L, Shi J, Zhang J, Chen YX.  (2018)  Melatonin suppresses TLR9-triggered proinflammatory cytokine production in macrophages by inhibiting ERK1/2 and AKT activation..  Sci Rep,  8  (1): (15579).  [PMID:30349079] [10.1021/op500134e]
8. Steinhilber D, Brungs M, Werz O, Wiesenberg I, Danielsson C, Kahlen JP, Nayeri S, Schräder M, Carlberg C.  (1995)  The nuclear receptor for melatonin represses 5-lipoxygenase gene expression in human B lymphocytes..  J Biol Chem,  270  (13): (7037-40).  [PMID:7706239] [10.1021/op500134e]

参考文献

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4. Carrillo-Vico A, Lardone PJ, Alvarez-Sánchez N, Rodríguez-Rodríguez A, Guerrero JM.  (2013)  Melatonin: buffering the immune system..  Int J Mol Sci,  14  (4): (8638-83).  [PMID:23609496] [10.1021/op500134e]
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6. Jahanban-Esfahlan R, Mehrzadi S, Reiter RJ, Seidi K, Majidinia M, Baghi HB, Khatami N, Yousefi B, Sadeghpour A.  (2018)  Melatonin in regulation of inflammatory pathways in rheumatoid arthritis and osteoarthritis: involvement of circadian clock genes..  Br J Pharmacol,  175  (16): (3230-3238).  [PMID:28585236] [10.1021/op500134e]
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