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4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸

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基本描述

别名 AM 966;AM-966; 4'-(4-((((1r)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methyl-5-isoxazolyl)-(1,1'-biphenyl)-4-acetic acid;
英文别名 AM 966;AM-966; 4'-(4-((((1r)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methyl-5-isoxazolyl)-(1,1'-biphenyl)-4-acetic acid;
规格或纯度 ≥98%
英文名称 AM966
生化机理

AM966 is a high affinity, selective, oral LPA1 (lysophosphatidic acid receptor) antagonist, with selectivity for this receptor over the other LPA receptors. In vitro, AM966 inhibited LPA-stimulated intracellular calcium release (IC(50)= 17 nM) from Chinese hamster ovary cells stably expressing human LPA(1) receptors and inhibited LPA-induced chemotaxis (IC(50)= 181 nM) of human IMR-90 lung fibroblasts expressing LPA(1) receptors. AM966 demonstrated a good pharmacokinetic profile following oral dosing in mice. In the mouse, AM966 reduced lung injury, vascular leakage, inflammation and fibrosis at multiple time points following intratracheal bleomycin instillation. AM966 also decreased lactate dehydrogenase activity and tissue inhibitor of metalloproteinase-1, transforming growth factor beta1, hyaluronan and matrix metalloproteinase-7, in bronchoalveolar lavage fluid. Anti-inflammatory agents.

储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

AM966是高亲和性的口服的溶血磷脂酸（LPA1）受体拮抗剂，IC50为17 nM，比对其它LPA受体的抑制性高。

AM966 is a high affinity, selective, oral LPA1 (lysophosphatidic acid receptor, IC50=17 nM) antagonist, with selectivity for this receptor over the other LPA receptors.

名称和标识符

IUPAC Name 2-[4-[4-[4-[[(1R)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid
INCHI InChI=1S/C27H23ClN2O5/c1-16-25(29-27(33)34-17(2)22-5-3-4-6-23(22)28)26(35-30-16)21-13-11-20(12-14-21)19-9-7-18(8-10-19)15-24(31)32/h3-14,17H,15H2,1-2H3,(H,29,33)(H,31,32)/t17-/m1/s1
InChi Key WWQTWEWAPUCDDZ-QGZVFWFLSA-N
Canonical SMILES CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)O
PubChem CID 46240292
分子量 490.93

化学和物理性质

溶解性 DMSO

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