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AG-1024,IGF-1受体抑制剂

选择性IGF-1受体抑制剂。高效的抗增殖剂。
规格或纯度: ≥98%
  • CAS编号: 65678-07-1
  • 分子式: C14H13BrN2O
  • 分子量: 305.17
  • PubChem编号: 2044
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Insulin-like growth factor I receptor Inhibitor
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基本描述

别名 HY-10253; AG 1024; AGS 200
英文别名 Tyrphostin AG 1024;2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile
规格或纯度 ≥98%
英文名称 AG-1024
生化机理 AG1024 (Tyrphostin AG 1024), one selective inhibitor of IGF-1R, was used to evaluate effects on proliferation, radiosensitivity, and radiation-induced cell apoptosis in a human breast cancer cell line MCF-7. AG1024 inhibited the mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase pathway and restored pRb tumor suppressive function. Human breast cancer cell studies report AG1024 to induce apoptosis, inhibit cell proliferation, decrease bcl-2 and phospho-Akt1 expression, and elevate the expression levels of Bax, p53 and p21. Studies report AG1024 to block tyrosine kinase activity and to have a lower IC50 for IGF-1 in comparison to insulin receptors. Other studies indicate that exposure of SHR cells to AG1024 decreases Ang II-mediated NAD(P)H oxidase activation.Selective IGF-1 receptor inhibitor (IC 50 = 7 μM). Potent antiproliferative agent (IC 50 = 50 nM, melanoma cells). Decreases bcl-2 and phospho-Akt1. Increases Bax, p53 and p21. Induces apoptosis and shows antiproliferative effects.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

AG-1024 (Tyrphostin)能抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，而对IR的IC50则为57 μM。

AG-1024 (Tyrphostin) inhibits IGF-1R autophosphorylation with IC50 of 7 μM, less potent to IR with IC50 of 57 μM.

名称和标识符

IUPAC Name 2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile
INCHI InChI=1S/C14H13BrN2O/c1-14(2,3)11-5-9(4-10(7-16)8-17)6-12(15)13(11)18/h4-6,18H,1-3H3
InChi Key ABBADGFSRBWENF-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O
PubChem CID 2044
分子量 305.17

化学和物理性质

溶解性 DMSO 61 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

质检证书(COA)

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参考文献

1. Párrizas M, Gazit A, Levitzki A, Wertheimer E, LeRoith D.  (1997)  Specific inhibition of insulin-like growth factor-1 and insulin receptor tyrosine kinase activity and biological function by tyrphostins..  Endocrinology,  138  (4):  (1427-33).  [PMID:9075698]

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