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2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑

选择性JNK抑制剂
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mitogen-activated protein kinase 8 Inhibitor
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基本描述

别名 5-((5-硝基噻唑-2-基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-胺
英文别名 SU 3327 ；5-((5-Nitrothiazol-2-yl)thio)-1,3,4-thiadiazol-2-amine
规格或纯度 96%
英文名称 2-Amino-5-[(5-nitro-2-thiazolyl)thio]-1,3,4-thiadiazole
生化机理 c-Jun N末端激酶（JNK）的选择性抑制剂（IC50 =0.7μM）。抑制JNK和JIP之间的蛋白质-蛋白质相互作用（IC50 = 239 nM）。显示对p38 MAPK和Akt的选择性。恢复2型糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性。对多种细菌，包括金黄色葡萄球菌，鲍曼不动杆菌，艰难梭菌和结核分枝杆菌显示抗生素活性。
储存温度 避光,-20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍：

SU3327 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

Product description：

SU3327 is a potent, selective and substrate-competitive JNK inhibitor with an IC50 of 0.7 μM. SU3327 also inhibits protein-protein interactions between JNK and JNK Interacting Protein (JIP) with an IC50 of 239 nM. SU3327 shows less active against p38α and Akt kinase.

名称和标识符

PubChem SID 488197779
IUPAC Name 5-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-amine
INCHI InChI=1S/C5H3N5O2S3/c6-3-8-9-5(14-3)15-4-7-1-2(13-4)10(11)12/h1H,(H2,6,8)
InChi Key NQQBNZBOOHHVQP-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=C(SC(=N1)SC2=NN=C(S2)N)[N+](=O)[O-]
PubChem CID 11837140
分子量 261.29
Reaxy-Rn 1139980

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 26.13, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 2.61, 最高浓度(mM): 10
敏感性 对热敏感；对光线敏感
熔点 160 °C(dec.)

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
预防措施声明 P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P264,P362+P364,P264+P265,P337+P317,P332+P317
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参考文献

1. De SK, Stebbins JL, Chen LH, Riel-Mehan M, Machleidt T, Dahl R, Yuan H, Emdadi A, Barile E, Chen V et al..  (2009)  Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase..  J Med Chem,  52  (7):  (1943-52).  [PMID:19271755]
2. Stokes JM, Yang K, Swanson K, Jin W, Cubillos-Ruiz A, Donghia NM, MacNair CR, French S, Carfrae LA, Bloom-Ackerman Z et al..  (2020)  A Deep Learning Approach to Antibiotic Discovery..  Cell,  180  (4):  (688-702.e13).  [PMID:32084340]

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