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西洛司特

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基本描述

英文别名 SB 207499;cis-4-Cyano-4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Cilomilast
生化机理

Cilomilast(Ariflo, SB-207499) is among the first of a new generation of PDE4 inhibitors (Ki ≈100 nM). Cilomilast (SB-207499) inhibits HPDE4 and LPDE4 catalytic activity with equal potency (Ki ≈100 nM). SB-207499 and rolipram are equipotent against LPDE4, but Cilomilast (Ariflo, SB-207499) is 100-fold less potent against HPDE4. This profile sμggests that Cilomilast (Ariflo, SB-207499) retain the anti-inflammatory activity of rolipram yet have a decreased tendency to produce side effects.

储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输

名称和标识符

PubChem SID 488188235
IUPAC Name 4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid
INCHI InChI=1S/C20H25NO4/c1-24-17-7-6-15(12-18(17)25-16-4-2-3-5-16)20(13-21)10-8-14(9-11-20)19(22)23/h6-7,12,14,16H,2-5,8-11H2,1H3,(H,22,23)
InChi Key CFBUZOUXXHZCFB-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3
WGK Germany 3
PubChem CID 151170
分子量 343.42

化学和物理性质

溶解性 DMSO 69 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 50 mg/mL

安全和危险性(GHS)

WGK Germany 3

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参考文献

1. Barnette MS, Christensen SB, Essayan DM, Grous M, Prabhakar U, Rush JA, Kagey-Sobotka A, Torphy TJ.  (1998)  SB 207499 (Ariflo), a potent and selective second-generation phosphodiesterase 4 inhibitor: in vitro anti-inflammatory actions..  J Pharmacol Exp Ther,  284  (1):  (420-6).  [PMID:9435206]
2. Griswold DE, Webb EF, Badger AM, Gorycki PD, Levandoski PA, Barnette MA, Grous M, Christensen S, Torphy TJ.  (1998)  SB 207499 (Ariflo), a second generation phosphodiesterase 4 inhibitor, reduces tumor necrosis factor alpha and interleukin-4 production in vivo..  J Pharmacol Exp Ther,  287  (2):  (705-11).  [PMID:9808700]

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