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脱羧氯雷他定

高效，选择性H 1受体拮抗剂
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H1 receptor Antagonist
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基本描述

别名 地氯雷他定
英文别名 8-Chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylidene)-5H- benzo[5,6]cyclohepta[1,2,b]pyridine
规格或纯度 >98.0%(HPLC)(T)
英文名称 Desloratadine
生化机理 It is a selective and nonsedating histamine H1 receptor antagonist, an active metabolite of loratadine (Claritin), used to relieve hay fever and allergy symptoms with less drowsiness than other antihistamines; does not significantly inhibits cardiac K+ channels at clinically achievable blood levels. Free from antimuscarinic/anticholinergic effects.Highly potent, selective H 1 receptor antagonist (K i = 0.97 pM). Inhibits release of inflammatory mediators, including IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, PGD(2), leukotriene C4 and tryptase. Anti-inflammatory and antihistaminergic. Orally active. Active in vivo an
储存温度 2-8°C储存,充氩
运输条件 冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Desloratadine is a potent and selective histamine H1-receptor agonist with a half life of 21-24 hours. Experiments sμggest that this compound also exerts antioxidant effects in vitro. Other studies show that H1-receptor binding by desloratadine is reversible and that, over time, desloratadine dissociates from membrane H1-recepters. Desloratadine has also demonstrated the ability to block ICAM-1 upregulation and NFκB activation in primary bronchial and transformed respiratory epithelial cells in vitro.Desloratadine是人H1受体拮抗剂。

Desloratadine is a potent and selective histamine H1-receptor agonist with a half life of 21-24 hours. Experiments suggest that this compound also exerts antioxidant effects in vitro. Other studies show that H1-receptor binding by desloratadine is reversible and that, over time, desloratadine dissociates from membrane H1-recepters. Desloratadine has also demonstrated the ability to block ICAM-1 upregulation and NFκB activation in primary bronchial and transformed respiratory epithelial cells in vitro.
It is a potent antagonist for human histamine H1 receptor used to treat allergies.

名称和标识符

IUPAC Name 13-chloro-2-piperidin-4-ylidene-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaene
INCHI InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2
InChi Key JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4
PubChem CID 124087
分子量 310.83

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (partly), ethanol, DMSO (>10 mg/ml), methanol, and chloroform.
敏感性 对热敏感; 对空气敏感
熔点 157 °C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs09

Environmental Hazard

ghs05

Corrosive

ghs07

Harmful
信号词 Danger
危险声明 H411: Toxic to aquatic life with long lasting effects
H302: Harmful if swallowed
H318: Causes serious eye damage
H317: May cause an allergic skin reaction
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明 P261,P273,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P270,P272,P333+P313,P362+P364,P391,P330,P203,P264+P265,P301+P317,P305+P354+P338,P318,P317
Merck Index 2922

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