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GW2580,cFMS RTK抑制剂

选择性cFMS RTK抑制剂。细胞可渗透的。
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colony stimulating factor 1 receptor Inhibitor neurotrophic receptor tyrosine kinase 1 Inhibitor neurotrophic receptor tyrosine kinase 2 Inhibitor neurotrophic receptor tyrosine kinase 3 Inhibitor
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基本描述

别名 5-[[3-甲氧基-4-[（4-甲氧基苯基）甲氧基]苯基]甲基] -2,4-甲苯酚二胺；5-[[3-甲氧基-4-[（4-甲氧基苯基）甲氧基]苯基]甲基]熔融吡啶-2,4-二胺；GW-2580；5-[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苄基)氧]苄基]嘧啶-2,4-二胺
英文别名 5-[3-Methoxy-4-[(4-methoxybenzyl)oxy]benzyl]pyrimidine-2,4-diamine；GW 2580 ；SC-203877
规格或纯度 ≥99%
英文名称 GW2580
生化机理 选择性cFMS（集落刺激因子1）RTK抑制剂。体外抑制单核细胞生长（IC 50 = 0.2μM）和体内LPS诱导的TNF-α产生。抑制中枢神经系统的巨噬细胞浸润。口服具有活性细胞可渗透的。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

GW2580 is an orally bioavailable and selective inhibitor of c-Fms kinase which completely inhibits human cFMS kinase in vitro at 0.06 μM. GW2580 acts as a competitive inhibitor of ATP binding to the cFMS kinase and inhibits colony-stimulating-factor-1 signaling

名称和标识符

PubChem SID 488197624
IUPAC Name 5-[[3-methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]pyrimidine-2,4-diamine
INCHI InChI=1S/C20H22N4O3/c1-25-16-6-3-13(4-7-16)12-27-17-8-5-14(10-18(17)26-2)9-15-11-23-20(22)24-19(15)21/h3-8,10-11H,9,12H2,1-2H3,(H4,21,22,23,24)
InChi Key MYQAUKPBNJWPIE-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)CC3=CN=C(N=C3N)N)OC
WGK Germany 3
PubChem CID 11617559
分子量 366.41

化学和物理性质

溶解性 DMSO 48 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
敏感性 对热敏感

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H335: May cause respiratory irritation
H302: Harmful if swallowed
预防措施声明 P261,P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P271,P270,P304+P340,P403+P233,P362+P364,P330,P264+P265,P301+P317,P337+P317,P332+P317,P319
WGK Germany 3

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参考文献

1. Conway JG, McDonald B, Parham J, Keith B, Rusnak DW, Shaw E, Jansen M, Lin P, Payne A, Crosby RM et al..  (2005)  Inhibition of colony-stimulating-factor-1 signaling in vivo with the orally bioavailable cFMS kinase inhibitor GW2580..  Proc Natl Acad Sci USA,  102  (44):  (16078-83).  [PMID:16249345]
2. Baghdadi M et al..  (2016)  Chemotherapy-Induced IL34 Enhances Immunosuppression by Tumor-Associated Macrophages and Mediates Survival of Chemoresistant Lung Cancer Cells..  Cancer Res,  76  (20):  (6030-6042).  [PMID:27550451]

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