瑞博西利

双重cdk4 / cdk6抑制剂

规格或纯度: 98%

CAS编号: 1211441-98-3
分子式: C₂₃H₃₀N₈O
分子量: 434.5
PubChem编号: 44631912

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基本描述

别名	瑞博西林
英文别名	LEE-011;7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
规格或纯度	98%
英文名称	Ribociclib
生化机理	双重cdk4 / cdk6抑制剂。诱导神经母细胞瘤细胞系（IC50 = 306 nM）的G1期细胞周期停滞和衰老。延迟体内肿瘤生长。口服具有生物活性。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	产品介绍： Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。 LEE011（NVP-LEE011）是高度特异性的CDK4/CDK6抑制剂，通过减少磷酸化的RB和FOXM1来发挥作用。在17种人神经母细胞瘤细胞系中， 12种对LEE011敏感，平均IC50值为306±68 nM。 CDK4/6可通过磷酸化肿瘤抑制蛋白RB来增加G1-S期细胞周期的进程，从而诱导细胞增殖。CDK4/6信号也可以通过调节FOXM1转录来抑制衰老[3]。大量研究表明，CDK4/CDK6的过表达与肿瘤发生和疾病进展相关。 LEE011是一种新型的CDK4/CDK6抑制剂。在人脂肪肉瘤细胞系中，LEE011可通过阻滞G0-G1细胞周期，显著抑制细胞生长。在12/17种人神经母细胞瘤来源的细胞系中，LEE011处理后可显著减少细胞增殖。在异种移植人脂肪肉瘤的小鼠模型中，LEE011持续口服治疗后可以抑制肿瘤生长或诱导肿瘤衰退，而对小鼠的体重没有产生不利影响。在异种移植神经母细胞瘤细胞的小鼠中，LEE011治疗可抑制肿瘤生长。

名称和标识符

PubChem SID	488201076
IUPAC Name	7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C23H30N8O/c1-29(2)22(32)19-13-16-14-26-23(28-21(16)31(19)17-5-3-4-6-17)27-20-8-7-18(15-25-20)30-11-9-24-10-12-30/h7-8,13-15,17,24H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,25,26,27,28)
InChi Key	RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5
PubChem CID	44631912
分子量	434.5

数据库链接

CAS Registry No.	1211441-98-3
PubChem CID	44631912
RCSB PDB Ligand	6ZZ
DrugCentral Ligand	5218
PubChem SID	488201076

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 4.35, 最高浓度(mM): 10

安全和危险性（GHS）

象形图	Health Hazard Environmental Hazard
信号词	Danger
危险声明	H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure H411: Toxic to aquatic life with long lasting effects H360: May damage fertility or the unborn child
预防措施声明	P273,P280,P405,P501,P260,P391,P203,P318,P319

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参考文献

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